医薬品製剤における生物医学的高分子材料ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)の応用

現在、投与量で最大の医薬賦形剤の1つとなっているHPMCは、HPMCが他の相補的な作り物が持っていないという利点を有するからである。

• 1.化学的不活性HPMCは、その溶液がイオン電荷を取らず、金属塩またはイオン性有機物と反応しない非イオン性セルロースエーテルの一種である。したがって、準備中に他の材料と反応はありません。

• 2.安定性 酸およびアルカリ中で比較的安定であり、長期保存中にpH3〜11の間で良好な粘度安定性を提供する。水溶液は比較的酵素耐性である。HPMCを用いた調製材料は、その品質および安定性が従来の材料(デキストリン、デンプンなど)よりも優れている。

• 3.安全性HPMCは一般的に非毒性で非刺激性の物質とみなされ、WHOは消費されたレベルが健康への危険を表すとは考えられていなかったため、HPMCの許容可能な1日摂取量を指定していません。

• 4.粘度は調節することができる HPMCの異なる粘度の誘導体は、異なる割合に従って互いに複雑になり得る。その粘度は特定の規則に従って変化することができ、良好な線形関係を有するので、比率の面で要件に応じて選択することができる。

• 5.代謝慣性HPMCは体内で吸収・代謝されず、熱を与えることができないため、安全な薬効成分です。

• 6.冷水に可溶 40°Cまたは70%エタノールの下の冷水に可溶で、熱水にはほとんど溶けませんがゲル化します。

医薬品製剤におけるHPMCの応用

1.As バインダーおよび崩壊剤

低粘度グレードは錠剤、丸剤、造粒物中の結合剤および崩壊剤として使用され、高粘度グレードは結合剤としてのみ使用されます。2%〜5%w/wの濃度は、異なるタイプおよび要件に応じて、湿式造粒または乾式造粒プロセスのいずれかで結合剤として使用することができる。

2.As フィルムコーティングおよびフィルム形成材料

HPMCをフィルムコーティング材料として使用すると、テーブルは味、外観などを隠すという点で従来のテーブルと比較して大きな利点はありません。しかし、その硬度、破砕性、吸湿性、崩壊性、コーティング重量増加の程度は、より良い品質指標を有する。低粘度グレードは水性フィルムコーティング溶液に使用され、高粘度グレードは有機溶剤に使用されます。粘度グレードに応じて、フィルムコート錠剤へのフィルム形成溶液に2〜20%w/wの濃度が使用されます。

3.As 難燃剤、制御放出剤およびチャネル剤

高粘度グレードは、錠剤およびカプセル中の10〜80%w/wのレベルでマトリックスからの薬物の放出を遅らせるために使用することができる。低粘度グレードの持続性および制御放出性調製物に使用されるチャネル剤としては、初期用量に対するこの種の錠剤の治療効果を迅速に達成することができ、薬物持続性または制御放出性、したがって有効血中濃度が体内で維持される。水和ゲル層形成後の水中でのHPMCは、骨格からの薬物の放出機構、主にゲル層の広がりや腐食が挙げられる。

4.As 生物学的接着剤

生体付着技術は、生物学的接着を有するポリマー材料の適用、生物学的膜における接着を介して、連続性およびコンパクトさの粘膜との接触を増強し、薬物放出を遅らせ、粘膜に吸収し、治療の目的に達する。現在、胃腸管、膣、口腔粘膜疾患の治療などの分野で広く使用されています。胃腸生物学的接着技術は、近年開発された新しい種類の薬物送達システムであり、胃腸管における医薬品製剤の保持時間を延長するだけでなく、薬物および吸収部位の膜の接触性能を増加させ、細胞膜流動性の変化、腸上皮細胞の薬物浸透増強を行い、 薬物の生物学的利用能を改善するように。

5.As 増粘剤及び保護コロイド

HPMCは0.45%~1.0%の濃度の増粘剤として用いられる。HPMCはまた、疎水性接着剤の安定性を高めることができる。保護コロイドとして、液滴や粒子が合体または凝集するのを防ぐことができ、したがって堆積物の形成を阻害し、一般的に使用される濃度は0.5%〜1.5%です。

6.As カプセル壁材

通常、カプセルのカプセル壁材はゼラチンが優先される。ゼラチンの加工は簡単であるが、湿潤酸素感受性薬物の保護が悪い、薬物溶出量が低下し、カプセル皮膜崩壊が保存が遅れるなどの一連の問題や現象がある。HPMCはカプセル製剤用のゼラチンの代替品として使用され、成形性や使用実績を向上させ、世界に広く普及している。

7.As 局所ゲル

粘着製剤の一種としてのゲルは、安全性、美しい、洗浄が容易、低コスト、簡単な調製技術、薬物との良好な相溶性などの一連の利点を有し、したがって、皮膚、眼および他の外用剤の開発方向となる。例えば、経皮的薬物送達ゲルは、近年研究されている新しい剤形であり、胃腸管内で薬物が破壊されるのを回避するだけでなく、薬物の副作用を克服するのに有効な薬物放出系の1つとなっている。

サスペンド エージェントの 8.As

高粘度グレードは、0.5〜1.5%w / wのレベルで懸濁タイプの液体製剤中の懸濁剤として使用され、懸濁効果は良好であり、広がりやすく、壁にくっつかず、凝集粒子は微細で滑らかである。

SMEDDSの 9.As 阻害剤

自己微乳化ドラッグデリバリーシステム(SMEDDS)は、薬物、油相、乳化剤および補助乳化剤が均一で、安定で透明な混合物であり、処方組成物が単純で、安全性および安定性を有する新しい薬物送達システムである。[39]しかし、不溶性薬物の場合、HPMC、PVPなどの水溶性繊維ポリマー材料がしばしば添加され、マイクロエマルジョン中の遊離薬物および薬物が胃腸管内の過飽和溶液に到達し、溶解性を高め、バイオアベイラビリティーを高める。